글리벤클라미드 화학 원자재 CAS 10238-21-8 저혈당 약물용

CAS 10238-21-8 저혈당 약물용 글리벤클라미드 원료

설명

글리벤클라미드 (Glibenclamide, INN) 는 술포니유레아 저혈당제이다. 또한 글루코벤스 [1]라고 불리는 메트포민과 함께 상용으로 제공됩니다.글리벤클라미드는 포털 정맥 인슐린 수치를 증가시키거나 간에 직접적으로 작용함으로써 간 포도당 분해와 포도당 생성을 억제합니다., 간 포도당 생산과 생산을 감소시킵니다. 구강 흡수는 빠르고 단백질 결합율은 매우 높습니다. 95%입니다. 혈중 농도는 2 ~ 5 시간 이내에 최고치를 달성합니다.그리고 그 효과는 24시간 동안 지속됩니다.. T1/ 2는 10시간입니다. 간에서 대사되며 약 50%는 간과 신장에 의해 배출됩니다.

글리벤클라미드는 섬세포 β 세포를 자극하여 인슐린을 분비하며, 그 작용 강도는 톨부타미드보다 200배나 강하므로 사용 된 복용량은 현저히 감소합니다.그러나 더 강한 저혈당 효과로.

1 췌장 B 섬세포에 의해 인슐린 분비를 촉진하는 것은 췌장 B 섬세포가 여전히 인슐린을 합성하고 분비하는 특정 기능을 가지고 있다는 전제 조건입니다.

포털 정맥 인슐린 수치를 증가시키거나 간에 직접 작용하여 간 포도당 분해와 포도당 생성을 억제합니다.

③ 또한 인슐린에 대한 췌장 외 조직의 감수성 및 설탕의 활용도를 증가시킬 수 있습니다 (아마도 주로 포스트 수용체 효과로 인해),따라서 전체적인 효과는 단식 혈당과 식사 후 혈당을 감소시키는 것입니다..

이 약물은 주로 간에 의해 대사되며 50%는 24 시간 이내에 소변으로 배출되며 효과는 15 ~ 24 시간 동안 지속 될 수 있습니다.

글리벤클라미드는 구강 투여 후 신속하고 완전히 흡수되며 혈중 약물 농도의 최고까지의 시간은 2 ~ 6 시간입니다.식사 전 1 시간 복용작용 시간은 16 시간 이상 유지되며, 플라스마 단백질 결합률은 약 99%이며, 겉보기 분포 부피는 0. 3L/ kg이며, 플라스마 반감기는 6-12 시간입니다.글리벤클라미드는 간에서 완전히 2개의 하이드록시 파생물과 또 다른 확인되지 않은 대사분자로 대사됩니다., 그 중 4- 트랜스- 하이드로시글리벤클라미드는 15%의 활성성을 가지고 있습니다. 투여 된 용량의 40%는 48 시간 이내에 배설물에서 회복 될 수 있으며 그 후 배출이 느려집니다.5일 후에 95%까지 분비됩니다.

적용

글리벤클라미드는 단독 식이요법으로 치료 효과가 만족스럽지 않은 가벼운에서 중도의 비 인슐린 의존성 당뇨병에 적합합니다.췌장 B 섬세포가 있는 환자들은 인슐린 분비 기능을 가지고 있으며 심각한 합병증이 없습니다.글리벤클라미드는 인슐린 의존적이지 않은 (성인과 비만) 당뇨병 환자에게 사용됩니다. 글리벤클라미드의 긴 클리어런스 속도 때문에 저혈당 반응이 발생할 가능성이 가장 높습니다.따라서 임상 사용에서는 조심스럽게 사용해야합니다.이 약은 글리클라지드와 글리피지드의 저혈당 효과가 명백하지 않은 일부 환자에게 사용될 수 있습니다.