알츠하이머 병에 대한 노란 도네페실 수소 염화물 원분 CAS 120014-06-4

알츠하이머 병 치료용 노란색 원료 분말 CAS 120014-06-4 도네페실 수소염

설명

도네페실은 산화물이며 제 2 세대의 특정 reversible 중앙 아세틸 콜린 스테라세 (AChE) 억제제로 주변 AChE에 거의 영향을 미치지 않습니다.이 약물은 AChE의 활동을 억제함으로써 시냅스 균열에서 아세틸콜린 (ACh) 의 분해를 느리게합니다., 따라서 ACh의 함량을 증가시키고 알츠하이머 병 (AD) 환자의 인지 기능을 향상시킵니다.아세틸콜린스테라스의 활동을 억제하는 강도는 부티릴콜린스테라스의 억제보다 570배나 강합니다.10 mg/kg의 구강 투여는 뇌에서 콜리네스테라스를 억제 할 수 있으며 복용량 효과 관계가 있습니다.

도네페실은 중앙 작용이 가능한 역행성 아세틸 콜리네스테라스 억제제입니다. 주요 치료 용도는 알츠하이머 병의 완화 치료입니다.일반적인 부작용으로는 위장 장애가 있습니다.이 약은 100%의 구강 생분용성을 가지고 있으며 혈중 뇌 장벽을 쉽게 통과합니다. 약 70시간의 생물학적 반감기 때문에 하루에 한 번 복용 할 수 있습니다.

도네페실은 레위 몸과 혈관 치매를 포함한 다른 인지 장애 (때로는 오프레벨로 사용) 에서 테스트되었지만 현재 이러한 지시에 승인되지 않았습니다.도네페실 은 알츠하이머 병 환자 에서 수면 무호흡증을 개선 하는 것으로 밝혀졌습니다도네페실은 가벼운 인지 장애, 정신분열증, 주의력 결핍 장애, 관상 동맥 부가 이식 후 인지 장애 환자에게도 사용되었습니다.다발성 경화증과 관련된 인지 장애, CADASIL, 다운 증후군

가벼운 인지 장애를 가진 환자를 대상으로 3 년 동안 진행된 NIH 실험에서 donepezil은 연구의 첫 18 개월 동안 치매 진행 속도를 늦추는 데 플라시보보다 우월했습니다.하지만 36개월이 지나지 않아2차 분석에서, apolipoprotein E4 유전형을 가진 개인의 하위 그룹은 전체 연구 기간 동안 donepezil의 지속적인 이점을 보여주었습니다.도네페실은 현재 치매 예방에 사용되지 않습니다.최근 연구에 따르면 도네페실은 자폐증 아동의 언어 능력을 향상시킬 수 있습니다.연구 결과, 도네페실을 복용 한 후 자폐증을 가진 가벼운 정도에서 중간 정도 영향을 받은 어린이의 언어 능력은 향상된 것으로 나타났습니다..

적용

1도네페실은 콜리네스테라스를 반전적으로 결합하고 비활성화하여 아세틸콜린의 수분화를 억제합니다. 이것은 콜린러지 시냅스에서 아세틸콜린 농도를 증가시킵니다.

2도네페실은 알츠하이머병에 아주 좋은 영향을 줍니다. 물론 알츠하이머병은 콜린러지계 요소의 엄청난 손실을 포함합니다.알츠하이머 병의 증상은 콜린러지 결핍과 관련이 있다고 널리 알려져 있습니다.특히 대뇌 피질과 뇌의 다른 영역에서

3Hippocampus의 형성은 주의, 기억, 학습의 통제 과정에 중요한 역할을 합니다.중추신경계 (CNS) 의 콜린러지 신경 세포 손실의 심각성만으로 인지 장애의 심각성과 상관관계가 있는 것으로 밝혀졌습니다..